"Amlodipin": navodila za uporabo, indikacije in analogi

Navodila za uporabo "Amlodipina"

V membranah gladkih mišičnih celic arterij, kardiomiocitov, sinusnih in atrioventrikularnih vozlov je napetostno odvisen počasen Ca²⁺Kanali tipa L in T. "Amlodipin" upočasni transport kalcijevih ionov v citoplazmo in prepreči interakcijo kontraktilnih proteinov aktina in miozina.

Zdravilo spada v podskupino antagonistov serije dihidropiridina, ki imajo vazodilatacijski učinek brez spreminjanja kontraktilnosti miokarda in avtomatizma sinusnega vozla. Zato "Amlodipin" velja za vazoselektivnega predstavnika razreda.

Glavni učinki zdravila:

Antihipertenziv. Zdravilo deluje predvsem na gladke mišice perifernih arteriol srednjega in majhnega kalibra. Blokada vstopa kalcija v citoplazmo povzroči sprostitev celice, lumen se razširi, skupni žilni upor in naknadna obremenitev srčne mišice se zmanjšata.
Antianginalni. Širitev koronarnih žil in preprečevanje ponovnega spazma zagotavlja ustrezno oskrbo s krvjo delujočega miokarda. Poleg tega se poraba kisika zmanjša pri korekciji naknadne obremenitve levega srca, optimizirana je sprostitev mišic v diastoli (faza polnjenja koronarnih žil s krvjo).
Jemanje Amlodipina pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (IHD) podaljša obdobje telesne aktivnosti do pojava bolečine v prsnem košu in sprememb na EKG. Zdravilo zmanjša število napadov in potrebo po jemanju tablet nitroglicerina.
Izboljšanje mikrocirkulacije v ledvicah (regulacija proizvodnje renina), zaradi česar je eden od členov arterijske hipertenzije blokiran. Zmanjša se ledvični žilni upor, povečata se glomerularna filtracija in pretok plazme.
Povečajte možgansko cirkulacijo, preprečite ishemične poškodbe (možganska kap).
Zmanjšanje viskoznosti krvi, zaviranje agregacije trombocitov, povečanje fibrinolitične sposobnosti plazme. Izboljšanje reoloških lastnosti pozitivno vpliva na sistemsko hemodinamiko, zlasti pri bolnikih z dolgo zgodovino koronarne srčne bolezni.
Antiaterogeno delovanje. "Amlodipin" preprečuje vnos lipoproteinov nizke gostote v celične membrane endotelija in preprečuje poškodbe žilne stene.
Stimulacija sproščanja dušikovega oksida iz žilnega endotelija.

Za dolgotrajna antihipertenzivna zdravila je glavno merilo učinkovitosti možnost "prekrivanja" 24-urnega intervala, podaljšanje delovanja do naslednjega odmerka zdravila. Razpolovna doba "amlodipina" presega 35 ur.

Zdravilo ima najbolj dosledno visoko biološko uporabnost v primerjavi s preostalim razredom (65-70%). Zaradi počasnega povečevanja najvišje koncentracije v tkivih in dolgega izločanja je zagotovljena stabilna krivulja krvnega tlaka ves dan.

Indikacije: kaj pomaga in pri kakšnem pritisku je predpisan?

Zdravilo "Amlodipin" je optimalno za dolgotrajne režime zdravljenja kroničnih stanj. Glavne skupine indikacij so predstavljene v tabeli.

Bolezen	Posebnosti
hipertenzija (HD)	monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili; z izolirano sistolično hipertenzijo pri starejših bolnikih; pri bolnikih, ki so dolgo časa prisiljeni jemati nesteroidna protivnetna zdravila; s stenotičnimi lezijami karotidnih arterij z veliko verjetnostjo ishemične kapi; hipertenzija, ki jo povzroča jemanje ciklosporina.
Ishemična srčna bolezen	Prinzmetalova vazospastična angina; stabilna angina pri naporu; kombinacija napadov angine s supraventrikularno tahikardijo; akutni koronarni sindrom brez vala Q.
Sočasne patologije v ozadju ishemične bolezni srca ali hipertenzije	diabetes mellitus tipa 2; metabolični sindrom; hipertrofija miokarda (pogosteje levi odseki); obstruktivne patologije dihal (bronhialna astma, kronični bronhitis); bolezni ledvic; protin; Raynaudov sindrom; stenotična lezija arterij spodnjih okončin; dislipoproteinemija, ateroskleroza; peptični ulkus in razjeda dvanajstnika.

"Amlodipin" je primeren za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah, temnopoltih bolnikih in otrocih, starejših od 6 let.

Kalcijevi antagonisti delujejo sproščujoče na mišice maternice, kar je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila v zadnjih tednih nosečnosti.

Način uporabe in odmerjanje: kako jemati?

Sprejem "Amlodipina" ni odvisen od časa dneva in prehrane. Priporočeni začetni odmerek saturacije je 5 mg enkrat na dan. Popravek se izvaja glede na bolnikovo občutljivost na terapijo in kazalnike krvnega tlaka. Režim sprejema se oceni in popravi po 14 dneh od začetka tečaja.

Koncentracija "amlodipina" (aktivni presnovni produkti) v tkivih se stabilizira po 7 dneh sistematične uporabe. Zaradi gladkega povečanja hipotenzivnega učinka ni tveganja refleksnega pospeševanja pulza, odvisnosti pri dolgotrajnem zdravljenju.

"Amlodipin" se uporablja za osnovno monoterapijo in v kombinaciji z antiishemičnimi zdravili drugih razredov pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo.

Sočasno zdravljenje z več antihipertenzivi ne zahteva spremembe odmerka "Amlodipina".

Zdravilo se uporablja za hipertenzijo pri otrocih, starejših od 6 let. Priporočena shema: začetni odmerek - 2,5 mg / dan, z nezadostnim hipotenzivnim učinkom - korekcija po 28 dneh (do 5 mg / dan).

Bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco, starejši ljudje - dovoljeno je povečanje odmerka zdravila s stalnim spremljanjem hemodinamike.

Ostra omejitev ali ukinitev zdravila ne povzroča odtegnitvenih simptomov.

Posebna navodila in simptomi prevelikega odmerjanja

Amlodipin je široko uporabljeno zdravilo, zato je treba uporabljati varne kombinacije z:

diuretiki ("hidroklorotiazid")
zaviralci adrenergičnih receptorjev ("Metoprolol", "Bisoprolol" in drugi);
zaviralci ACE (ramipril, lizinopril);
dolgodelujoči nitrati ("Sustak", "Nitrosorbit").

Hkratni vnos "Amlodipina" in velikih odmerkov "Simvastatina" prispeva k motnji presnove slednjega. Največja količina zdravil za zniževanje lipidov mora biti omejena na 20 mg.

Skupna uporaba alkohola z "Amlodipinom" ne vpliva na hitrost presnove etanola. Mednarodni klinični protokoli za zdravljenje srčno-žilnih patologij priporočajo omejevanje količine alkohola pri bolnikih s hipertenzijo ali ishemično boleznijo srca.

V prvih tednih zdravljenja zdravilo vpliva na sposobnost vožnje vozil in dela s kompleksnimi mehanizmi. Zmanjšanje resnosti reakcije spremljajo migrena, omotica in napadi slabosti. V začetni fazi zdravljenja je priporočljivo omejiti te vrste dejavnosti.

V primeru zastrupitve z amlodipinom pride do padca tonusa in širjenja perifernih žil, ki ga spremljajo tahikardija, omotica, kolaps (huda arterijska hipotenzija).

Zdravljenje prevelikega odmerjanja "amlodipina":

izpiranje želodca;
uvedba zdravil, ki zožijo krvne žile;
infuzija raztopine glukoze s kalcijem;
stalno spremljanje parametrov srčne aktivnosti, centralnega venskega tlaka, izločanja urina;
korekcija nastajajočih motenj z zdravili.

"Amlodipin" ima močne povezave s plazemskimi globulini, zato je dializa neučinkovita.

Kontraindikacije

Uporaba "Amlodipina" ni priporočljiva za naslednja stanja:

intoleranca za dihidropiridin ali druge sestavine;
huda arterijska hipotenzija;
šok pogoji;
obstrukcija iztočnega trakta levega prekata (kritična stenoza aortne zaklopke);
nestabilno hemodinamsko stanje 14 dni pri bolnikih z miokardnim infarktom;
progresivna angina pektoris;
sistolična disfunkcija levega srca (iztisni delež manj kot 40%);
nizki nosečnosti do 12 tednov.

Stranski učinki

Neželeni učinki med zdravljenjem z "Amlodipinom" so redki, katerih glavni simptomi so navedeni v tabeli.

Pogoste reakcije

zaspanost;
vrtoglavica (vrtoglavica);
migrena;
pospeševanje srčnega utripa;
občutek priliva krvi v obraz;
epigastrična bolečina;
slabost;
povečan edem nog;
zmanjšana zmogljivost.

Redki neželeni učinki

anafilaktične reakcije;
hiperglikemija;
nihanje razpoloženja, depresija, anksiozne motnje;
tremor, parestezija;
zmanjšana ostrina vida, diplopija;
motnje srčnega ritma;
znižanje krvnega tlaka;
kratka sapa, občutek kratke sape;
kašelj;
zamašenost nosu;
motnje prehoda hrane (motnje blata)
bruhanje, suha usta;
poslabšanje pankreatitisa, gastritisa;
reaktivni hepatitis, holestatska zlatenica, povečana koncentracija jetrnih encimov v krvi;
izpadanje las, sprememba tonusa kože;
povečano znojenje, srbenje, izpuščaji;
fotofobija;
angioedem Quincke;
mišični krči;
bolečine v sklepih;
disurične manifestacije: nokturija, pogosta želja po uriniranju;
impotenca;
povečanje mlečnih žlez pri moških;
nihanja telesne teže.

Analogi "Amlodipina": kako nadomestiti zdravilo?

Proizvajalec originalnega zdravila z imenom "Norvask" (farmacevtska družba Pfizer, ZDA) proizvaja zdravilo v odmerku 5 in 10 mg.

Generiki so zdravila z enako količino učinkovine, vendar po nižji ceni. Visoka cena originalnega zdravila, veliko povpraševanje zaradi pogostega predpisovanja te skupine zdravil so glavni razlogi za pojav na ruskem trgu analogov domače in uvožene proizvodnje:

Amlodipin Rusija;
Agen, Tengisal Češka;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indija;
Amlo-Sandoz Poljska / Slovenija;
Amlodipin-Pfizer Nemčija;
Amlokard-Sanovel, Norvadin Turčija;
Amlokor Bolgarija;
Amlodipin-Zentiva Izrael;
Normodipin, Emlodine, Madžarska;
Tenox Slovenija.

Nadomestki zdravil so zdravila s podobnim farmakodinamičnim učinkom in seznamom indikacij zaradi vpliva druge učinkovine. Glavni nadomestki za "Amlodipin" so predstavniki zaviralcev kalcijevih kanalov drugih razredov:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Nemčija;
Nitresal Češka;
"Nimodipin".

Farmacevtski trg ponuja kombinirane pripravke "Amlodipina" z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Strogo prepovedano jemati nadomestek brez posvetovanja z zdravnikom. Različne učinkovine se razlikujejo po spektru in resnosti učinkov, združljivosti z jemanimi zdravili.

Sklepi

Enkratna uporaba "Amlodipina" pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo zagotavlja stabilno znižanje tlaka za 24 ur. Zaradi gladkega povečanja farmakološkega učinka ni simptomov akutne hipotenzije.

Pleiotropno (večsmerno) delovanje "Amlodipin" nadzoruje potek bolezni, ki pogosto spremljajo hipertenzijo - diabetes mellitus, presnovni sindrom, ateroskleroza, obstruktivna pljučna bolezen in protin.

Pred uporabo "Amlodipina" se morate posvetovati z zdravnikom in natančno preučiti navodila.