Popolna navodila za "Aspekard" in njegove analoge

Navodila za uporabo zdravila

Zdravilna učinkovina "Aspekarda" - ASA - spada v razred nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) z antitrombotičnimi lastnostmi. Učinek redčenja krvi je posledica vpliva na sposobnost oprijema ("lepljenja" na žilno steno) in agregacije (lepljenja skupaj) trombocitov.

Značilnosti izmenjave zdravil v telesu:

• biološka uporabnost (količina zdravila, ki se dostavi v občutljive strukture) - 40-50%;
• razpolovni čas v plazmi - 20 minut;
• učinkovina začne delovati nekaj minut po absorpciji v prebavnem traktu;
• največji učinek je določen v portalnem sistemu (žile, ki prenašajo kri iz črevesne stene v jetra).

"Aspeckard" povzroči nepopravljivo disfunkcijo trombocitov (za celotno življenjsko dobo "trombocita").

Indikacije

"Aspecard" se uporablja za zmanjšanje tveganja za srčno-žilne "katastrofe" (možganska kap, miokardni infarkt) pri:

• akutni koronarni sindrom (AKS);
• rehabilitacija postinfarktnih bolnikov;
• prehodne motnje cerebralnega pretoka krvi (TIA) in možganska kap;
• angina pektoris: nestabilna, napetost;
• diabetes mellitus tipa II;
• metabolični sindrom;
• debelost;
• hiperlipidemija, ateroskleroza;
• hipertenzija;
• pri starejših bolnikih.

Indikacije za uporabo "Aspekarda" za profilaktične namene:

• pooperativna trombembolija (z žilnimi posegi: transluminalna angioplastika, endarterektomija, presaditev koronarnih arterij);
• venska tromboza in BODY (pljučna embolija) pri bolnikih s prisilno podaljšano imobilizacijo (imobilizacija po travmi, abdominalni operaciji, paralizi);
• preprečevanje ponavljajočih se okluzij (zožitve lumena) možganskih žil.

Mehanizem delovanja in sestava

1 tableta "Aspekarda" vsebuje 100 mg ASA. Na površini pripravka ni traku, zato ga ni mogoče prepoloviti ali žvečiti.

ASA z acetilacijo blokira aktivnost ciklooksigenaz (COX) v trombocitih. Farmakološki učinki interakcij so predstavljeni v tabeli.

Dezagregacijsko delovanje "Aspekarda" temelji na inhibiciji membran trombocitov COX-1 in aktivacijskem mehanizmu tromboksana.

Dodatni kardioprotektivni učinki so posledica sposobnosti ASA, da stimulira tvorbo mediatorjev za ločljivost - snovi, ki:

• odpraviti znake aseptičnega vnetja;
• spodbujajo regeneracijo tkiva (obnovo);
• vplivajo na izmenjavo NO-sintetaze žilnega endotelija s kasnejšim sproščanjem dušikovega oksida - molekule, ki širi lumen arterij.

Acetilacija COX-2 spremeni strukturo molekule in jo pretvori v lipoksigenazo. Po encimski transformaciji nastane "aspirin-induciran" lipoksin, ki ima protivnetne lastnosti in pospešuje povratni transport holesterola.

Povečanje odmerka "Aspekarda" ne vpliva na antitrombocitne lastnosti, vendar poveča tveganje za neželene učinke.

Način uporabe in odmerjanje

Koncentracija aktivne snovi v "Aspekardu" se izračuna za enkratni odmerek.

Priporočila za uporabo:

• tableta se pije 30 minut - uro pred obroki;
• pijte veliko tekočine (za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov na prebavila);
• uporabite zdravilo zvečer.

Slednje je razloženo s cirkadianimi ritmi agregacije trombocitov (vrhunec aktivnosti pade na 22 ur).

Standardni odmerek za preprečevanje srčno-žilnih nesreč je 100-200 mg / dan 1 mesec z nadaljnjo revizijo odmerka zdravila in prisotnostjo indikacij za nadaljevanje zdravljenja z ASA. Alternativna shema: 300 mg "Aspecard" enkrat na 48 ur.

Smernice American Heart Association za ACS in nestabilno angino pektoris:

• čim prej začnite zdravljenje z ASA v odmerku 150-325 mg;
• prehod na vzdrževalno zdravljenje pri 75-150 mg / dan.

Tak sistem zmanjša srčno-žilno umrljivost za 23 % zaradi ponavljajočega se miokardnega infarkta in za 50-70 % zaradi smrtnih motenj ritma v akutni fazi.

Za preprečevanje ponavljajočih se možganskih kapi je priporočljivo začeti zdravljenje z zdravilom Aspekard 24-48 ur po pojavu simptomov. Če se bolniku načrtuje trombolitična terapija, je treba uporabo ASA odložiti za 24 ur.

Kontraindikacije in simptomi prevelikega odmerjanja

Imenovanje "Aspeckarda" je kontraindicirano v primeru:

• preobčutljivost za ASA in druge salicilate;
• aspirinska bronhialna astma;
• bolniki z napadi astme po uporabi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil v anamnezi;
• akutne razjede prebavnega trakta (vključno s Crohnovo boleznijo, kolitisom);
• hemoragična diateza;
• odpoved ledvic v končni fazi;
• huda jetrna disfunkcija;
• visoka stopnja odpovedi krvnega obtoka;
• sočasna uporaba z "Metotreksatom" v odmerku več kot 15 mg / teden (kombinacija poveča hematološko toksičnost);

Ni priporočljivo jemati zdravila Aspecard v I in III trimesečju nosečnosti. Do 12 tednov uporaba velikih odmerkov ASA (več kot 100 mg / dan) poveča verjetnost samovoljnega splava in rojstva otroka z razvojnimi nepravilnostmi:

• gastroshiza - nepopolna rotacija črevesja v embrionalnem obdobju z nezapiranjem sprednje trebušne stene;
• "razcepka neba" — razcep trdega neba;
• spina bifida;
• srčne napake;
• diafragmatska kila;
• hipospadija pri dečkih.

V tretjem trimesečju acetilsalicilna kislina izzove prezgodnje zaprtje arterioznega duktusa z razvojem kardiopulmonalne odpovedi, okvaro ledvic pri plodu, šibkostjo poroda, poporodno krvavitvijo, nastankom cefalohematoma pri novorojenčku. Uporaba majhnih odmerkov ASA je treba prekiniti 4 tedne pred porodom.

Dolgotrajno uporabo velikih odmerkov ASA spremlja tveganje za kronično zastrupitev s salicilati. Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila:

• vrtoglavica (vrtoglavica);
• hrup, zvonjenje, brenčanje v ušesih;
• dispepsija (prebavne motnje);
• migrena;
• povečano znojenje;
• kršitev zavesti;
• kislinsko-bazično neravnovesje (premik proti kisli strani);
• hiperventilacija, pljučni edem;
• povečana krvavitev;
• ledvična disfunkcija.

Terapija salicilizma vključuje izpiranje želodca, sorbente, prisilno diurezo in korekcijo kislinsko-bazičnega stanja.

Zdravljenje hemoragičnih zapletov iz prebavil se izvaja v kirurški bolnišnici.

Posebna navodila

Aspecard se previdno predpisuje bolnikom z:

• alergije na zdravila proti bolečinam, protivnetna, protirevmatična zdravila;
• zgodovina ulceroznih lezij prebavnega trakta;
• s hkratnim zdravljenjem z neposrednimi antikoagulanti ("Heparin", "Fraxiparin");
• motnje cirkulacije: patologija ledvičnih žil, kongestivno srčno popuščanje, obsežni kirurški posegi, izguba krvi;
• pomanjkanje encimov glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (velika verjetnost hemolize);
• odpoved jeter.

Kombinirana uporaba ASA z ibuprofenom poveča antitrombotični učinek.

Pri bolnikih s protinom Aspecard povzroči poslabšanje procesa zaradi zamude pri izločanju sečne kisline.

Uporaba ASA med zvišano telesno temperaturo pri otrocih z akutnimi respiratornimi virusnimi okužbami izzove razvoj Rayevega sindroma (hude poškodbe jeter).

Dolgotrajna uporaba zdravil, ki vsebujejo ASA, poveča tveganje za gastropatijo. Zato je priporočen vzporedni vnos zaviralcev H2-blokatorjev ali PPI ("Ranitidin", "Omeprazol"). Nedavne študije so pokazale, da kombinirana uporaba ASA in nitratov zmanjša tveganje za poškodbe želodčne sluznice na enak način kot zaviralci H2.

Črevesna membrana ščiti pred ulcerogenim učinkom ASA, ki preprečuje, da bi kislina delovala na želodec. Pri takih oblikah je začetek sproščanja zdravila odložen za 2 uri, kar ni primerno za pomoč v nujnih primerih.

Analogi in nadomestki

Originalni "Aspecard" je začasno odsoten na ruskem trgu. Zdravilo se proizvaja na zahtevo Stirolbiopharm Baltikum LLC v tovarnah v različnih državah.

Na trgu so uvoženi analogi zdravila - zdravila z identično sestavo in indikacijami za sprejem:

• Akard (Poljska);
• Anopyrin (Slovaška);
• Aspirin Cardio (Nemčija, Švica);
• Godasal (Nemčija);
• Reocard (ZDA);
• Trombopol (Poljska);
• Ecorin (Indija).

Najcenejši nadomestek za Aspecard je acetilsalicilna kislina. Za preprečevanje srčno-žilnih zapletov so bile razvite enterične oblike prevleke tablet. Glavni cilj je zmanjšati škodljiv učinek ASA na notranjo sluznico želodca. "Acetilsalicilna kislina" - izdelek brez potrebne zaščitne "kapsule".

V odsotnosti učinka, intolerance - v lekarni lahko kupite nadomestke za zdravilo "Aspecard" (zdravila z drugačno sestavo, vendar podobnim učinkom):

1. "Cardiomagnil" (Avstrija). Magnezijev hidroksid v sestavi zagotavlja dodatno zaščito želodčne sluznice.
2. Klopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Zdravilna učinkovina blokira ADP receptorje trombocitov in zagotavlja podoben učinek kot Aspecard.
3. Dipiridamol, Kurantil. Zdravila blokirajo trombocitno fosfodiesterazo.

Obstajajo kombinacije ASA z indirektnimi antikoagulanti: klopidogrel (Aspigrel, Coplavix) ali dipiridamol (Agrenox). Ta zdravila so draga in so indicirana za uporabo v akutnem obdobju TIA ali po ishemični možganski kapi.

Sklepi

V mednarodnih kardioloških priporočilih so majhni odmerki ASA glavna metoda za preprečevanje zapletov. Aspecard je šibek zaviralec agregacije trombocitov, ki daje trajen terapevtski rezultat.

Številne klinične študije potrjujejo visoko učinkovitost acetilsalicilne kisline v standardnih režimih za preprečevanje in zdravljenje aterotrombotičnih dogodkov. Navodila za uporabo "Aspecard" 100 mg vsebuje izčrpne informacije, ki jih potrebuje bolnik.