Učinkovitost "Aspirina" za glavobole

Mehanizem analgetičnega učinka acetilsalicilne kisline

Aktivna sestavina "Aspirina" - acetilsalicilna kislina neselektivno inaktivira encim ciklooksigenazo (COX), ki sodeluje pri tvorbi vnetnih mediatorjev.

Sprožilni dejavnik je kršitev celovitosti telesnih celic pod vplivom notranjih ali zunanjih pogojev. Po poškodbi fosfolipidne plasti membrane v prisotnosti lipolitičnih encimov se sprosti arahidonska kislina, ki sproži vnetni proces. Zaradi interakcije s COX se kislina pretvori v prostaglandine in tromboksan.

Učinki produktov razgradnje arahidske kisline:

vazodilatacija (dilatacija arteriol);
zožitev venule in ovira za odtok tekočine iz žarišča vnetja;
povečana prepustnost žilne stene;
povečana kemotaksija (migracija v žarišče vnetja) levkocitov;
zmanjšanje praga občutljivosti bolečinskih receptorjev na dražljaje.

Uporaba "Aspirina" kot protivnetnega sredstva temelji na blokiranju začetne faze procesa z učinkom na COX. Mehanizem analgetičnega delovanja zdravila temelji na:

zatiranje faz vnetnega procesa (hiperemija, eksudacija, prepustnost kapilar in edem);
zaviranje hipotalamskih centrov termoregulacije in splošne občutljivosti;
zvišanje praga za reakcijo nociceptorjev (bolečine) na dražljaje;
zaviranje sinteze bradikinina (medijator vnetja);
antitrombocitno delovanje: izboljšanje reoloških parametrov krvi pomaga odpraviti edem.

Analgetični učinek acetilsalicilne kisline je odvisen od odmerka - za anestezijo je potrebno vzeti 3-5 g zdravila.

Višja kot je koncentracija zdravila, večje je tveganje za gastroenterološke neželene učinke.

Ali aspirin lajša glavobole?

Cefalalgija je nespecifičen simptom žilnih, nevroloških, onkoloških in endokrinih bolezni. Mehanizem nastanka kršitev ni popolnoma razumljen. Glavni vzroki za glavobol:

žilne motnje;
arterijska hipertenzija (za katero je značilna dolgočasna, utripajoča bolečina v zadnjem delu glave);
migrena (bolečina ene polovice lobanje z obsevanjem v tempelj ali očesno votlino);
nevroze;
vegetativno-žilna distonija (VVD)
patologija vratne hrbtenice (prevladujoča lokalizacija bolečine je zadnji del glave);
zvišan očesni tlak (glavkom);
vnetje notranjega ušesa;
zobne bolezni;
prekomerno delo, pomanjkanje spanja, kronični stres;
lakota, dehidracija;
pregrevanje (toplotni ali sončni udar);
pitje alkohola dan prej;
volumetrične formacije možganov (značilne razlike: bolečina se zjutraj poveča, v pokončnem položaju se zmanjša);
nalezljive bolezni, ki jih spremlja zastrupitev.

Analgetični učinek "Aspirina" je bolj izrazit pri bolečinah blage in zmerne intenzivnosti, povezanih s kršitvijo tonusa žilne stene, vnetjem, povečano viskoznostjo krvi, delovanjem metabolitov etilnega alkohola.

Najpogosteje se zdravila ASA uporabljajo pri zdravljenju glavobolov ob mačkah. Neprijetni simptomi prevelikega odmerjanja etilnega alkohola so posledica kopičenja premalo oksidiranih produktov pretvorbe alkohola (acetaldehida).

Negativni učinki metabolita:

tvori kovalentne vezi z beljakovinami membranskih struktur možganov;
upočasni procese tkivnega dihanja;
aktivira simpatični živčni sistem;
krši strjevanje krvi.

Aktivna sestavina "Aspirin" sproži razgradnjo acetaldehida v ogljikov dioksid in vodo, normalizira reološke parametre krvi in odpravlja vnetno komponento simptoma.

Za zmanjšanje posledic sindroma odtegnitve alkohola je predpisano 500-1000 mg ASA 2-3 ure pred pitjem alkohola.

Acetilsalicilna kislina pomaga proti simptomatskim glavobolom in temperaturnim reakcijam, ki jih povzroča sindrom zastrupitve pri nalezljivih boleznih.

Aspirin je uvrščen na seznam zdravil izbire za prvo fazo zdravljenja migrene. Hude napade glavobola povzroča aseptično vaskularno vnetje v možganih zaradi prekomerne proizvodnje prostaglandinov. Enkratni odmerek ASA 900-1000 mg 2 uri odpravi zmerno cefalalgijo pri 25 % bolnikov, blag glavobol pri 52 %. Optimalno je kombinirati "Aspirin" z antiemetičnimi snovmi ("Metoklopramid", "Sturgeon") za kompleksen učinek na simptome migrene.

S prihodom drugih predstavnikov razreda NSAID se je pogostost uporabe ASA za lajšanje bolečin zmanjšala. Za nova zdravila so značilni izrazitejši protivnetni in analgetični učinki ("Indometacin", "Ibuprofen", "Diclofenac", "Meloxicam") brez ulcerogenega učinka (razjede).

V katerih primerih je zdravilo prepovedano?

Neselektivna blokada COX vodi do disfunkcije v številnih tkivih zaradi pomanjkanja tromboksana in esencialnih prostaglandinov. Aspirin je kontraindiciran za:

preobčutljivost za salicilate in druge sestavine zdravila;
nenadzorovana bronhialna astma;
anamneza napadov astme v ozadju dajanja acetilsalicilne kisline;
akutne ulcerozne lezije prebavnega trakta;
hemoragična diateza (hemofilija, vaskulitis);
dekompenzirana ledvična ali jetrna odpoved (zaradi motene presnove zdravila);
kronično srčno popuščanje III-IV stopnje;
otroci, mlajši od 15 let (veliko tveganje za razvoj Rayevega sindroma).

"Aspirin" v velikih odmerkih (več kot 150 mg / dan) je prepovedan v prvem in tretjem trimesečju nosečnosti. Pred 12 tednom gestacije ASA poveča tveganje za rojstvo otroka z malformacijami obrazne lobanje, srca, nevralne cevi, genitourinarnega sistema in zgodnjim spontanim splavom.

V tretjem trimesečju je "Aspirin" eden od dejavnikov podaljšane nosečnosti in drugih motenj:

šibkost poroda;
rojstvo otroka z nizko težo;
poporodna krvavitev;
zgodnje zapiranje botalnega kanala;
hemoragični zapleti pri novorojenčku.

Nizki odmerki "Aspirina" med dojenjem prodrejo v materino mleko, zato v primeru enkratnega odmerka ni treba prekiniti hranjenja.

Posebnosti medsebojnega delovanja zdravil in tveganja v primeru komorbidnosti so predstavljene v tabeli.

Zdravila, s katerimi je prepovedano jemati "Aspirin"	Stanja, pri katerih se poveča tveganje za zaplete
"Metotreksat" (citostatik, ki se uporablja v onkologiji in revmatologiji); antikoagulanti (heparin, varfarin); visoki odmerki drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil ("Ibuprofen", "Paracetomol"); srčni glikozidi (Digoksin, Strofantin); antidiabetična zdravila, derivati sulfonilsečnine ("Glibenklamid", "Glimepirid"); glukokortikosteroidi ("Metipred"); Zaviralci ACE ("lizinopril", "enalapril").	preobčutljivost za druga nesteroidna protivnetna zdravila; kronične ulcerozne lezije prebavil, krvavitve v anamnezi; okvarjeno delovanje ledvic; alergijske bolezni - rinitis, urtikarija, pruritus, nosna polipoza; kršitev presnove sečne kisline (protin); pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Sklepi

Aspirin, tako kot ibuprofen, paracetamol in citramon, so zaradi nizke cene in široke dostopnosti zdravil obvezne sestavine vsakega kompleta prve pomoči.Ulcerogeni, nefrotoksični in koagulopatski učinki visokih odmerkov ASA omejujejo vnos zdravila. Ni priporočljivo zaužiti več kot 5 gramov / dan "Aspirina" enkrat ali preseči odmerek 100 / mg / kg / dan pri dolgotrajni uporabi. Kronični glavoboli s progresivno dinamiko, ki jih ne lajšajo nesteroidna protivnetna zdravila, so razlog za obisk specialista in temeljito diagnozo.