Kardiologija

Vse o acetilsalicilni kislini: popolna navodila za uporabo

Navodila za uporabo zdravila

V tem članku bomo analizirali uradna priporočila proizvajalca o uporabi tega zdravila, izvedeli nekaj več o posebnostih odnosa med aspirinom in človeškim telesom.

Indikacije: od česa zdravilo pomaga?

Acetilsalicilna kislina se uporablja za izboljšanje bolnikovega počutja pri naslednjih patoloških stanjih:

  • hipertermija (zvišanje telesne temperature), ki je nastala v ozadju akutne virusne okužbe, vnetnega procesa v telesu;
  • sindrom hude bolečine različnih etiologij:
    • nelagodje v predelu glave;
    • zobobol;
    • algomenoreja (nelagodje v spodnjem delu trebuha med menstruacijo);
    • mialgija (bolečine v mišicah);
    • artralgija (sindrom bolečine, lokaliziran v sklepih);
    • lumbonija (hudo nelagodje v ledvenem predelu);
    • bolečine v hrbtu;
    • migrena (kot zdravilo za dolgotrajno profilakso);
  • disfunkcija srčno-žilnega sistema:
    • kot zdravljenje in preprečevanje nestabilne angine pektoris in miokardnega infarkta;
    • z grožnjo ponovnega infarkta;
    • kot preprečevanje trombemboličnih zapletov po žilnih operacijah (transdermalna koronarna angioplastika, presaditev koronarnih arterij);
    • s krčnimi žilami;
    • za preprečevanje prehodnih (ishemični napadi) in trajnih (možganske kapi) motenj možganske cirkulacije;
  • revmatske bolezni:
    • protin in psoriatični artritis;
    • revmatična mrzlica;
    • revmatizem;
    • ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis);
    • Reiterjev sindrom.

Obstajajo dokazi, da jemanje majhnih odmerkov acetilsalicilne kisline (0,325 g na dan) več let zmanjša tveganje za nastanek kolorektalnega raka.

Mehanizem delovanja in lastnosti

Aspirin spada v skupino nesteroidnih (to je snovi nehormonskega izvora) protivnetnih zdravil (NSAID). Njegova posebnost je, da zavira aktivnost ciklooksigenaze-1 (posebnega encima, ki nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov – snovi, ki povzročajo vnetje). Odgovorna je za:

  • ohranjanje celovitosti sluznice (samo blokiranje te funkcije je vzrok za najpogostejše neželene učinke - razjede in erozije prebavil);
  • izvajanje hemostatske funkcije s trombociti;
  • ustrezen krvni obtok v ledvicah.

Protivnetni učinek

Vnetni proces v katerem koli organu vključuje več glavnih sestavin, na katere je usmerjeno delovanje acetilsalicilne kisline:

  1. edem. Učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil na ta dejavnik je najbolj opazen. Zaradi odsotnosti prostaglandinov postane žilna stena manj prepustna, tekoči del krvi ne more še naprej izstopati v tkiva.
  2. rdečica. Prostaglandini prenehajo širiti krvne žile, kri odteka iz kože in ji povrne normalno barvo (mimogrede, na tem učinku temelji nasvet o lokalni uporabi aspirina za akne).
  3. Povečanje temperature. Zaradi delovanja ciklooksigenaze-1 so odsotni prostaglandini, ki naj bi spremenili delovanje termoregulacijskega centra v hipotalamusu ("poročajo" mu o tujih organizmih, njegova normalna reakcija na dejanje penetracije pa je izjava "izredno stanje" - vročina). Za okrepitev antihipertermičnega učinka se zdravilo uporablja v kombinaciji z Analginom.
  4. Bolečina. Zaradi obnove normalne gostote sten krvnih žil v epicentru vnetja tlak pade, živčni končiči se od zunaj ne stisnejo, bolečina se umakne.
  5. Disfunkcija tkiva. Uničenje celic preprečujejo naslednji mehanizmi:
    • zaviranje peroksida (s pomočjo reaktivnih kisikovih vrst) oksidacije (uničenja) lipidov (glavnih sestavin celične stene);
    • stabilizacija lizosomskih membran (sten posode z encimi, ki se uporabljajo za izkoriščanje zastarelih celic).

Učinek redčenja krvi

Tu je glavna vloga spet dodeljena ciklooksigenazi-1, vendar je točka uporabe zdaj tromboksan. Je endogeni (proizveden v telesu) proagregant (snov, ki spodbuja celično adhezijo).

Potem ko aspirin blokira tromboksan, se trombociti ne morejo več oprijeti svoje vrste in tvorijo krvne strdke do konca svojega življenja (7 dni). Posledično telo izgubi sposobnost tesnjenja majhnih lukenj in ob najmanjši poškodbi (koža ali želodčna sluznica, ni pomembno) začne nenadzorovano teči kri.

Čeprav koagulacijski mehanizem (hemokoagulacija s pomočjo kompleksnih sistemov beljakovin in encimov) koagulacije še vedno deluje, zahvaljujoč aspirinu pride do redčenja krvi in ​​zmanjša se verjetnost spontanega nastanka trombov.

Oblike sproščanja in odmerki

Acetilsalicilna kislina je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

  • tablete (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g);
  • prašek za pripravo suspenzije (pakirana oblika, večinoma vključena v kombinirana zdravila za prehlad);
  • šumeče tablete.

Učinek aspirina je odvisen od količine zaužitega zdravila:

  • v majhnih količinah (0,03-0,325 g) - zmanjšanje agregacije trombocitov;
  • srednji odmerki (1,5-2,0 g) - analgetični in antipiretični (antipiretični) učinek;
  • visoke koncentracije (4-6 g) - protivnetni učinek;
  • učinek na sečno kislino (s povečanjem koncentracije se razvijejo napadi protina):
    • do 4 g - zamuda pri izločanju te spojine iz telesa;
    • 5 g ali več - urikozurični učinek (povečano izločanje sečne kisline preko ledvic).

Priporočeni odmerki

kategorijeOdrasliOtroci
Nerevmatične bolezni0,5 g 3-4 r / dDo enega leta - 10 mg / kg 4 r / d; Starejši - 10-15 mg / kg 4 r / d
Revmatične bolezniZačetni odmerek: 0,5 g 4 r / d; Hitrost povečevanja dnevnega odmerka: 0,25-0,5 g na tedenS telesno maso do 25 kg - 80-100 mg / kg / dan; Pri višjih - 60-80 mg / kg / dan
Enkratni odmerek0,3-1,0 g, ponavljajoča se uporaba - po 4-8 urah.6 mesecev do 1 leta: 0,05-0,1; 1-3 leta: 0,1 g; 4-6 let: 0,2 g; 7-9 let: 0,3 g. 10 in starejši: 0,4 g.
Največ dnevno4,0 g60 mg/kg telesne mase (razdeliti na 4-6 odmerkov)
Za preprečevanje tromboze in embolije0,1-0,3 g na dan, trajanje sprejema od 1-2 mesecev do dveh letPonavadi brez odčitkov

Neželeni učinki in kontraindikacije: škoda zaradi aspirina

To zdravilo je selektivni zaviralec ciklooksigenaze-1. Njegove funkcije so med drugim usmerjene v zaščito telesa. Blokiranje delovanja tega encima vodi do razvoja neželenih učinkov.

Neželeni učinki pri jemanju acetilsalicilne kisline

Sistem trpljenjaKlinične manifestacijePosebnosti
PrebavilaDispeptične motnje (prebavne motnje), bolečine v epigastričnem (zgornjem delu trebuha) in trebuhu (v popku) predelu, ulceracije (nastajanje erozij in ulceroznih lezij na sluznici različnih delov želodca in črevesja), zgaga, slabost in bruhanjeStopnja tveganja je neposredno odvisna od odmerka zdravila, ki ga jemlje bolnik. Enterične dozirne oblike manj vplivajo na prebavni sistem. Nekateri bolniki se prilagodijo gastrotoksičnosti (z izboljšanjem oskrbe s krvjo in regeneracijo sluznice)
Znaki krvavitve: krvavo bruhanje, katranasto (na videz črno in neoblikovano, izžareva smrad) blato. Zelo redko se zaradi dolgotrajne neopažene krvavitve razvije anemija zaradi pomanjkanja železa
centralni živčni sistemOmotičnost in tinitusPogosto se pojavi v primeru prevelikega odmerjanja
HemostazaPovečano tveganje za krvavitev na različnih lokacijahŠe posebej nevarne so nedavno zaceljene rane.
Alergijske reakcijeUrtikarija (izpuščaj na koži in sluznicah), anafilaktična stanja (akutne, smrtno nevarne manifestacije spremenjene reaktivnosti telesa), krči majhnih bronhijev, angioedem (debeljenje kože in podkožnega maščobnega tkiva, njegova lokacija v grlu je še posebej nevarno - lahko povzroči smrt zaradi zadušitve)Obstaja "aspirinska triada": sinusna polipoza, bronhialna astma (BA) in absolutna intoleranca na aspirin. Zato za preprečevanje hudih alergijskih zapletov acetilsalicilna kislina ni predpisana otrokom z BA.
Reyejev sindromHuda encefalopatija in možganski edem, manifestacija znakov okvare jeter v biokemični analizi krvi (visoke ravni holesterola in encimov, s celovitostjo hepatocitov v notranjosti). Tveganje smrti je 80%Razvija se z imenovanjem acetilsalicilne kisline v ozadju virusne okužbe. Da bi preprečili to stanje, se aspirin ne priporoča otrokom, mlajšim od 12 let.

Novejša zdravila vplivajo na ciklooksigenazo-2. Ta encim je odgovoren le za aktivnost vnetnega procesa, njegovo zaviranje pa ne spremljajo neželeni učinki.

Od možnih stranskih učinkov logično sledijo kontraindikacije za sprejem:

  • zgodovina alergijskih reakcij na acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila;
  • aspirinska astma;
  • akutna razjeda gastrointestinalnega trakta katere koli lokalizacije;
  • hemoragična diateza;
  • nezadostna stopnja delovanja vitalnih organov:
    • srca;
    • jetra;
    • ledvice;
  • 7,8,9 mesecev nosečnosti;
  • sprejem v ozadju zdravljenja z metotreksatom.

Kako pravilno vzeti?

Aspirina ne morete uporabljati več kot 3-5 dni brez posvetovanja z zdravnikom.

Za zmanjšanje tveganja zapletov začnite z najnižjim učinkovitim odmerkom. Tablete je treba pogoltniti cele z malo vode.

Med jemanjem aspirina je zaželeno zaščititi sluznico prebavil pred poškodbami. Na primer, lahko uporabite sintetični analog prostaglandina Misoprostol, ki bo vplival na vse dele prebavnega sistema.

Za zaščito želodca se uporabljajo zaviralci protonske črpalke (zdravila za zmanjšanje kislosti vsebine), kot sta omeprazol ali pantoprazol. Za sluznico dvanajstnika so primerni tako oni kot zaviralci H2-histamina (famotidin, ranitidin). Vendar pa lahko takšno zatiranje sekretorne aktivnosti izzove pojav simptomov hipoacidnega gastritisa.

Obstajajo značilnosti interakcije aspirina z drugimi skupinami zdravil, ki jih morate vedeti:

  1. Lahko se kombinira z antibiotiki, vendar je bolje, da to storite pod nadzorom zdravnika. Dejstvo je, da imata tako on kot nekatera antibakterijska zdravila toksični učinek na jetra. Da bi se izognili seštevanju učinkov in katastrofalnih posledic, je bolje, da izbiro režima zdravljenja zaupate specialistu.
  2. Sočasna uporaba s paracetamolom poveča tveganje za alergijske reakcije in poveča obremenitev jeter. Razlika med njima je v tem, da ima aspirin protivnetne, antipiretične in analgetične učinke, paracetamol pa le analgetične in antipiretične učinke.
  3. Interakcija z ibuprofenom vodi do reverzibilne inhibicije sposobnosti agregacije trombocitov.
  4. Če alkohol zaužijemo skupaj z acetilsalicilno kislino, je večja verjetnost, da se poškoduje sluznica želodca in dvanajstnika, čas krvavitve iz novonastalih erozij pa bo znatno daljši. Toda z mačkami bo zdravilo popolnoma razbremenilo otekanje in glavobol.
  5. Ob prisotnosti hipertenzije je treba spomniti, da aspirin oslabi učinek antihipertenzivnih zdravil. Nima neposrednega vpliva na krvni tlak.
  6. Sočasna uporaba antikoagulantov znatno poveča tveganje za nastanek hemoragičnih zapletov (krvavitve).

Simptomi prevelikega odmerjanja

Klinična slika se kaže s podaljšanim presežkom aspirina v telesu (na primer pri uporabi tega zdravila v odmerku več kot 100 mg / kg vsaj 2 dni zapored) ali z enkratnim znatnim presežkom priporočenega odmerka.

Blaga stopnja zastrupitve se kaže s specifičnim kompleksom simptomov, ki se imenuje "salicilizem". Vključuje:

  • okvara sluha (običajno tinitus, blaga okvara sluha);
  • stanje omamljanja;
  • glavobol;
  • poslabšanje vida;
  • slabost in celo bruhanje (v redkih primerih).

Znaki hujše zastrupitve:

  • kratka sapa (nastane zaradi toksičnega učinka zdravila na dihalni center, ki se nahaja v podolgovate meduli);
  • kislinsko-bazično neravnovesje: dihalna alkaloza (zaradi dejstva, da oseba izdihne preveč ogljikovega dioksida, se kri alkalizira), nato pa metabolična acidoza (kopičenje premalo oksidiranih presnovnih produktov v tkivih);
  • poliurija (povečanje količine izločenega urina);
  • vročinsko stanje;
  • dehidracija telesa;
  • povečana poraba kisika v miokardu, kar lahko izzove:
    • pojav srčnega popuščanja;
    • pljučni edem;
  • nevrološki simptomi (zlasti pri majhnih in predšolskih otrocih).

Jemanje aspirina v odmerku 150-250 mg / kg bo povzročilo zmerno zastrupitev, 300-500 mg / kg - hudo. Preseganje koncentracije 0,5 g aktivne sestavine na kg telesne mase je lahko usodno.

Če se pojavijo simptomi zastrupitve z acetilsalicilno kislino, je treba storiti naslednje:

  • sperite želodec (dajte piti 250-300 ml tople vode in nato večkrat zapored sprožite gag refleks ali uporabite sondo);
  • po prejemu čiste vode iz želodca dajte žrtvi do 15 g aktivnega oglja;
  • dajte veliko pijače (do 50-100 ml / kg na dan);

ob močni zastrupitvi se lahko uporabijo:

  • intravenska (iv) infuzija izotoničnih raztopin (0,9 % natrijevega klorida in 10 % glukoze);
  • z acidozo - intravenska infuzija šibke raztopine sode;
  • uvedba kalijevega klorida;
  • hemosorpcija;
  • hemodializa (za čiščenje krvi strupene snovi zunaj telesa).

Specifičnega protistrupa za zastrupitev z aspirinom ni, zato se uporabljajo standardna sredstva za razstrupljanje.

Analogi in nadomestki

Domači analogi acetilsalicilne kisline: Aspikor, Cardiasc.

Tuji analogi:

  • Aspirin Cardio (Nemčija);
  • Upsarin oops (Francija);
  • Thrombo ASS (Avstrija);
  • Trombopol (Poljska).

Zdravilo lahko nadomestite z sredstvi s podobnim mehanizmom delovanja: Indometacin, Ketoprofen, Piroksikam, Sulindac.

Sklepi

Aspirin, askorbinska kislina in pitje veliko tekočine lahko pozdravijo gripo – to so številni dokazali v praksi. Ne smemo pozabiti, da to zdravilo odpravlja le znake vnetnega procesa: bolečino, zvišano telesno temperaturo, edem. Simptomi prehlada, kot sta kašelj in zamašen nos, ni mogoče odstraniti.

Fizikalno-kemijske lastnosti tega zdravila lahko lajšajo boleče bolečine, ki jih povzročajo bolj zapletene kronične bolezni. Poceni aspirin je izboljšal kakovost življenja več kot eni generaciji revmatičnih bolnikov in podaljšal starost bolnikov s povečanim tveganjem za srčno-žilne dogodke.