Kaj je anaprilin in kako ga uporabljati?

Mehanizem delovanja zdravila

Anaprilin je farmacevtsko zdravilo, ki se široko uporablja pri zdravljenju kardioloških in sorodnih patologij. Je neselektivni (β1, β2) adrenergični blokator in ima hipotenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke.

Sinonimi (analogi) - Propranolol, Obzidan, Inderal, Propamin. Neselektivni β-blokatorji lahko vplivajo na adrenergične receptorje β1 (ki se nahajajo neposredno v srcu) in β2 (na stenah krvnih žil).

S kompetitivnim blokiranjem β1-receptorjev anaprilin znižuje krvni tlak v prekatih, učinek simpatičnega dela živčnega sistema in kateholaminov na srce.

Blokiranje simpatoadrenalnega učinka povzroči zmanjšanje srčnega utripa, oslabitev moči srčnih kontrakcij in padec srčnega minutnega volumna. Posledično se zmanjša potreba po kisiku in razdražljivost miokarda, upočasni se intrakardialna impulzna prevodnost, kar posledično odpravi miokardno hipoksijo.

Ali anaprilin znižuje krvni tlak?

Anaprilin vpliva na pritisk v žilni postelji z zmanjšanjem minutnega volumna krvi v primeru sistematične uporabe. Antihipertenzivni učinek β-AB spodbuja tudi blokada β1-receptorjev v jukstaglomerularnem aparatu ledvic (zmanjša sproščanje renina v krvni obtok, tvorbo angiotenzina-2).

Dodatni učinek anaprilina na organe:

Učinek stabilizacije membrane - zmanjša lipolitično aktivnost, porabo časa za oksidativno fosforilacijo maščob;
Antioksidativno delovanje;
Izboljšanje disociacije oksihemoglobina;
Antitrombocitno delovanje - sproščanje endotelijskega prostaciklina;
Bronhospazem;
Zatiranje centralnega živčnega sistema, libida, erekcije;
Znižani intraokularni tlak;
Znižanje ravni glukoze, povečanje holesterola, zatiranje intenzivnosti lipolize;
Zavira pretvorbo tiroksina v trijodotironin;
Povečan ton in kontraktilna aktivnost miometrija.

Indikacije za uporabo

Primarne indikacije so:

Ishemična bolezen srca (nestabilna angina pektoris, postinfarktna kardioskleroza);
Esencialna ali ledvična hipertenzija;
Srčne aritmije (sinusne in paroksizmalne tahikardije, tahiaritmije, ventrikularne ekstrasistole);
Postopno srčno popuščanje;
glavkom;
migrenski glavoboli;
Simpatoadrenalne krize;
Diencefalni sindrom, ki ga spremljajo izrazite palpitacije, utripanje v glavi;
Esencialni tremor;
tirotoksikoza;
feokromacitom (v kombinaciji z α-blokatorji);
Fobične motnje, obsesivna stanja;
Primarna šibkost poroda, nevarnost krvavitve v zgodnjem poporodnem obdobju.

Ishemična srčna bolezen... β-blokatorji imajo izrazitejši antiishemični učinek, ki je primerljiv z nitrati, antagonisti Ca.²⁺, zato so vključeni v prvo linijo terapije za različne vrste angine pektoris. Imenovanje anaprilina zmanjša število uporab nitroglicerina, poveča toleranco za vadbo.

Miokardni infarkt. V akutnem obdobju je β-AB predpisan za lajšanje bolečega napada, omejevanje območja nekroze, preprečevanje nastanka smrtnih aritmij. Uporaba anaprilina 5-12 dni po razvoju miokardnega infarkta znatno zmanjša stopnjo umrljivosti.

Arterijska hipertenzija. Terapija z Β-blokatorji v kombinaciji z diuretiki zmanjša verjetnost možganske kapi za 40 %. Anaprilin je priporočljivo uporabljati v zgodnjih fazah razvoja hipertenzije, zlasti ob prisotnosti simptomov simpatikotonije.

Odpoved srca. Preprečevanje učinka β-adrenergične stimulacije, β-AB preprečujejo izvajanje kardiotoksičnega učinka kateholaminov, izboljšajo strukturno in funkcionalno stanje miokarda. V kombinaciji z antiaritmičnim in antiishemičnim delovanjem anaprilin preprečuje preoblikovanje miokarda in žil.

Motnje ritma. Dokazala se je učinkovitost anaprilina pri preprečevanju in lajšanju supraventrikularne tahikardije in paroksizmalne atrijske fibrilacije.

Kontraindikacije in stranski učinki

Pri uporabi anaprilina se včasih pojavijo neželeni učinki:

Nenaden padec krvnega tlaka, ortostatski kolaps, zmanjšanje srčnega utripa, AV blok;
Poslabšanje perifernega pretoka krvi v okončinah, Raynaudov sindrom;
Zmanjšana koncentracija trombocitov, granulocitov, levkopenija;
Vrtoglavica, motnje spanja, nočne more, upočasnitev psihofizičnih reakcij, nenadna nihanja razpoloženja, razvoj depresije, parestezije, konvulzivni sindrom, halucinacije;
Zmanjšana ostrina vida, sindrom suhega očesa, bolečina, keratokonjunktivitis;
Bronho- ali laringospazem, RDS-jabolčnik, kratka sapa, kašelj;
Slabost, občasno bruhanje, bolečine v epigastriju, tekoče blato, črevesna ishemija, mezenterična tromboza;
hipoklikemija (zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2);
Motnje delovanja jeter (holestaza);
Kožni izpuščaji, srbenje, bolečine v sklepih;
Oslabitev libida, erektilna disfunkcija.

Kontraindikacije za imenovanje anaprilina:

Bolnik ima bradikardijo, AV blokado, sindrom bolnega sinusa;
vazospastična angina (Prinzmetala);
Nenadzorovano srčno popuščanje levega prekata;
Bronhoobstruktivne bolezni, bronhialna astma;
Hude motnje perifernega krvnega obtoka;
Presnovne bolezni (diabetes mellitus tipa 2 s ketoacidozo);
Kronične bolezni hepatobiliarnega sistema, odpoved jeter;
Nosečnost;
Zdravljenje z antipsihotiki, pomirjevali;

Anaprilin se previdno predpisuje bolnikom, katerih delo je povezano s sprejemanjem operativnih odločitev (vozniki, transporterji, dispečerji) zaradi zmanjšanja hitrosti reakcije.

Ne smemo pozabiti, da anaprilin okrepi učinke drugih antiarthmičnih zdravil: kordarona, zaviralcev kalcijevih kanalčkov, srčnih glikozidov, insulina. Po drugi strani lahko vazodilatatorji, cimetidin, hidralazin, ergotamin povečajo učinek anaprilina.

Sklepi

Anaprilin spada med kratkodelujoča zdravila (6-7 ur), zato se pogosteje uporablja kot začetna terapija ali za lajšanje akutnih stanj. Hkrati ni pozitivnih ocen o predpisovanju zdravila za rutinsko kontrolo krvnega tlaka. Sprejem se začne z minimalnimi odmerki, postopoma povečuje koncentracijo. Med prvim dajanjem anaprilina se lahko razvije ortostatska hipotenzija. Anaprilin se uporablja zelo previdno pri nizkem tlaku. Pri hipertenziji je treba zdravilo uporabljati izključno po navodilih zdravnika, v nobenem primeru ne smemo preseči dnevnega odmerka, pri prvem odmerku je priporočljivo ležati 20-30 minut in piti več tekočine. Navodila za uporabo anaprilina vsebujejo izčrpne informacije o zdravilu.